Карнозин был открыт русскими учеными в В.С. Гулевичем и А.В. Амираджиба в 1900 году. Позже, изучение этого вещества было продолжено С.Е. Севериным, А.А. Болдыревым и другими учеными.

Карнозин – природный антиоксидант и «ловушка» свободных радикалов. Широко распространен в тканях, особенно высокие его концентрации обнаружены в мышцах и мозге. В головном мозге содержится как в глиальных клетках, так и в нейронных путях зрительной и обонятельной систем. В обонятельных сенсорных нейронах локализован вместе с глутаматом. Совместное присутствие карнозина с глутаматом в обонятельных сенсорных нейронах позволило предположить, что он может играть роль нейромодулятора в обонятельном процессе.

К настоящему времени установлены важные биологические функции карнозина, в частности, способность проявлять антиоксидантные свойства, направленные на подавление свободнорадикальных реакций путем взаимодействия с активными формами кислорода. Карнозин может служить ловушкой пероксильных и гидроксильных радикалов, синглетного и супероксид–аниона кислорода, а также может нейтрализовать гипохлорит–анион, образуя с ним стабильные хлораминовые комплексы.

Биологическая активность карнозина обусловлена антиоксидантами, мембранопротекторными и имунномодулирующими свойствами его нейропептида. Карнозин проявляет антигипоксическое, противоишемическое, ноотропное и антистрессовое действие. Он повышает устойчивость организма к воздействию различных патологических факторов при кислородзависимых состояниях.

Также улучшает реологические свойства крови и обеспечивает лучшее кровоснабжение головного мозга. Ингибирует перекисное окисление липидов. Обладает ускоряющим влиянием на процессы окислительного фосфорилирования, что приводит к ресинтезу необходимых для мышечной работы макроэнергитических соединений. Способствует удалению лактата из мышечной ткани, снятию мышечного утомления и увеличению силы и продолжительности мышечных сокращений.

Ранозаживляющий эффект карнозина связан как с антиоксидантными свойствами карнозина, так и с модулирующим действием на клеточный иммунитет (в частности, на макрофаги и лейкоциты)