Горячая линия 8 800 200-58-98 звонок по России бесплатный 
Режим работы: Пн - Пт 9:00 - 17:00      

Новый взгляд на крапиву

Материал представлен из сборника научных статей «Медицинские технологии в охране здоровья здоровых, в диагностике, лечении и реабилитации больных : VIII науч.-практ. конф. c междунар. участием»

ПРОГНОЗ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ФИЛЛОХИНОНА С ПОМОЩЬЮ КОМПЬЮТЕРНОГО МОДЕЛИРОВАНИЯ Ж. В. Дайронас Пятигорская государственная фармацевтическая академия Минздравсоцразвития России, г. Пятигорск, Россия

Одним из направлений поиска новых лекарственных средств является более глубокое исследование уже используемых природных или синтетических соединений. Такой подход позволяет наиболее полно реализовывать потенциал лекарственного средства.

Для прогноза фармакологической активности все более широко используют методы компьютерного моделирования, основанные на взаимосвязи «структура – активность». Кроме того, этот метод позволяет уточнить механизмы действия различных соединений.

Примером может служить компьютерная программа PASS INet, находящаяся в свободном доступе в сети Интернет (http:// www.pharmaexpert.ru/PASSOnline/index.php). На основе отправленных на сервер данных программа PASS генерирует MNA-дескрипторы (Multilevel Neighborhoods of Atoms – многоуровневые окрестности атомов), по которым далее рассчитываются оценки вероятностей принадлежности вещества к классу «активных» (Pa) и «неактивных» (Pi) соединений для каждого из прогнозируемых видов активности. Вероятность, что вещество покажет активность в эксперименте высока, если Pa > 0,7 (Pa > 70 %). Стереоизомерию программа не рассматривает, осуществляя прогноз на основе двумерного представления молекулы (ее структурной формулы).

Так, филлохинон (витамин К) – известное соединение, широко применяемое в медицине в качестве кровоостанавливающего средства. Для лечения кровотечений применяют и лекарственное растительное сырье, содержащее филлохинон (листья крапивы, траву пастушьей сумки, траву горца перечного и др.). Также в литературе обсуждается влияние филлохинона на обмен веществ в костной ткани, развитие атеросклероза, в частности на процесс кальцинирования атеросклеротических бляшек. В дозе 2-200 мкг/мл филлохинон активен в отношении Candida albicans, Microsporon sapporense, Trichophyton interdigitale, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton purpureum.

"Крапива П", ООО"Парафарм", Пенза

В экспериментах in vivo В. Н. Рыбников с соавторами (1997) установили, что менахинон и филлохинон нормализуют или усиливают развитие иммунного ответа у крыс при физических нагрузках высокой интенсивности путем прямого воздействия на мембраны тяжелых эритроцитов, а также опосредованно – через выделяющиеся гепатоцитами протеолитические ферменты.

На наш взгляд, имеющиеся данные не раскрывают лекарственный потенциал филлохинона и растительного сырья, его содержащего. Для выявления перспективных свойств был проведен анализ вероятной фармакологической активности филлохинона с помощью программы PASS INet. По результатам расчетов дескрипторов молекулы филлохинона программа PASS предлагает 325 видов активности из 2397 возможных, у которых Pa > Pi. Наиболее вероятные виды активности (Pa > 70 %) представлены в табл. 1.

Таблица 1

Вероятные виды фармакологической активности филлохинона

Pa,  %

Pi,  %

Активность

91,6

1,9

(-)-(4S)-лимоненсинтазы ингибитор

88,1

0,7

Сердечно-сосудистый аналептик

87,4

0,9

Кардиопротектор

84,5

0,3

Витамин-K-эпоксидредуктазы (нечувствительной к варфарину) ингибитор

79,4

0,2

Пластохинон-пластоцианин-редуктазы ингибитор

79,3

4,6

Фосфатазы ингибитор

78,9

6,7

Агонист целостности мембран

77,8

1,8

Ингибитор синтеза холестерина

76,7

0,2

Коагулянт

75,5

2,2

Сквален-хопенциклазы ингибитор

72,3

6,5

Протектор слизистой оболочки

70,2

0,5

Кровоостанавливающее

Как следует из данных, представленных в табл. 1, перспективными для дальнейших фармакологических исследований филлохинона являются его возможные кардиопротекторные, мембранозащитные свойства. Также интерес представляют ингибирование филлохиноном фосфатазы и синтеза холестерина.

ООО «Парафарм» предлагает препарат «Крапива П» в удобной в применении и доступной по цене форме.

ООО "Парафарм" - производственное предприятие "Парафарм" на рынке с 1995 года. Специализация - высокотехнологичное производство лечебно-профилактических средств.

       


Контактная информация

Адрес производства:
440033 г. Пенза, ул. Калинина 116а

Секретарь:
+7(841-2) 69-97-04
+7(841-2) 69-97-04(ф)

Отдел продаж:
email: +7(841-2) 69-97-05
dge117SB@mail.ru

Отдел рекламы:
email: +7(841-2) 78-57-88
reklama_parapharm@mail.ru